Артикаин или Ультракаин: что выбрать

Артикаин – один из наиболее распространенных специализированных анестетиков местного действия, предназначенных для использования в стоматологии. В отличие от аналогов, он отличается быстрым и продолжительным эффектом, безопасен в период лактации, а также может применяться для проводникового обезболивания.

Основные преимущества артикаина

Артикаин – местный обезболивающий препарат, относящийся к амидам. Врачебная практика показала наивысшие эффективность и целесообразность его использования именно в стоматологии.

Он обладает рядом преимуществ перед классическими обезболивающими препаратами:

• Быстрое действие. В зависимости от концентрации средства и типа анестезии эффект наступает уже через 1-10 минут после введения;
• Продолжительный эффект. Артикаин действует 20-60 минут. При необходимости этот период можно пролонгировать посредством введения новой дозы препарата;
• Может применяться и инфильтрационном, и в проводниковом обезболивании;
• Сравнительно низкая степень проникновения через плаценту, поэтому его с осторожностью можно использовать при беременности;
• Не попадает в грудное молоко, поэтому может использоваться во время лактации;
• Может применяться на участках с гноем без потери эффективности.

Таким образом, артикаин обладает достаточным количеством преимуществ перед классическими анестетиками – лидокаином и новокаином – чтобы широко применяться в стоматологической практике.

Как выглядит артикаин и какой лучше

Сам по себе артикаин имеет вид белого порошка с кремоватым оттенком (или без оного). Однако основная форма выпуска этого препарата – уже готовый к использованию раствор оптимальной в стоматологии концентрации. Именно поэтому в большинстве случаев препараты на основе артикаина упаковываются в запаянные в одноразовые саше-пакеты шприцы.

Артикаин – непатентованное международное название. Компании-производители выпускают препараты на его основе под другими наименованиями. Среди них – «Ультракаин», «Убистезин», «Альфакаин» и другие.

Сложно сказать, какой из них абсолютно лучший. Например, «Ультракаин» отличается максимально быстрым действием, однако оно обусловлено добавлением в препарат адреналина (эпинефрина), что может вызвать реакцию у некоторых чувствительных к гормональным препаратам пациентов.

Рекомендуется держать в стоматологическом кабинете несколько препаратов на основе артикаина, чтобы при необходимости подобрать подходящий для каждого пациента.

Артикаин: какая группа и фармакологическое действие

С точки зрения фармакологии артикаин входит в группу местных анестетиков. Химия же определяет его к амидам.

Максимальная концентрация препарата при внутримышечном введении наступает через 20-40 минут.

Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при применении анестезии инфильтрационного типа.

В печени происходит биотрансформация препарата. При этом он проникает через плацентарный барьер (но значительно меньше, чем новокаин или лидокаин), а также – незначительно – через гематоэнцефалический барьер. Практически не попадает в грудное молоко.

Как долго отходит артикаин и как быстро выводится из организма

Стоит различать смыслы, которые вкладываются в слово «отходит» стоматологами и пациентами. С точки зрения врача оно означает время прекращения анестетического эффекта. В этом случае период действия составляет от 20 до 60 минут в зависимости от концентрации и биохимических особенностей. Например, кислая среда уменьшает эффект артикаина. Пролонгировать действие можно как введением новых доз, так и добавлением вазоконстрикторов. Во втором случае эффект препарата продлевается до 180 минут.

Без вазоконстрикторов период полувыведения равен 40 минутам.

Пациенты же определяют «отходит» как период острых болевых ощущений после прекращения действия препарата. Однако только предсказать, сколько он продлится, очень сложно. Этот период зависит как от индивидуальных особенностей пациента, так и от интенсивности врачебного вмешательства.

Выводится препарат через почки, в печени происходит его биотрансформация. За 6 часов выводится от 54% до 63% артикаина.

Как вводят артикаин

Дозировка и способ введения зависят от процедуры.

При удалении зубов без осложнений на верхней челюсти препарат вводят в подслизистую оболочку на переходной складке. Сторона инъекции — вестибулярная. Дозировка составляет 1.8 мл (здесь и далее – для смеси артикаина с концентрацией 40 мг/мл с добавлением эпинефрина 0.005-0.010 мг/мл, точные дозировки приведены в инструкциях к конкретным медикаментам) для каждого зуба. При малом анестетическом эффекте её можно пропорционально увеличить на 1-1.8 мл.

При наложении швов на нёбные разрезы дозировка составляет 0.1 мл препарата, вводится локально.

При препарировании зуба (кроме моляров нижней челюсти) дозировка составляет 0.5-1.8 мл препарата на каждый зуб. Производится инфильтрационная анестезия с каждой стороны.

Максимальная дозировка артикаина для взрослых составляет 7 мг на 1 кг массы тела, для детей старше 4 лет – 5 мг на 1 кг массы тела. При массе ребенка до 45 кг независимо от возраста максимальная суточная доза – 5 мл, разовая – 2 мл.

Стоит учесть, что различные препараты на основе артикаина содержат различную концентрацию активнодействующего вещества и дополнительных компонентов. Именно поэтому перед применением и определением дозировки необходимо ознакомиться с инструкцией. Вышеуказанные значения справедливы только для препаратов определенной концентрации, которая также приведена выше.

Противопоказания артикаина и возможность использования при беременности и лактации

Как и другие местные анестезирующие средства, артикаин имеет ряд противопоказаний:

• Гиперчувствительность к активным компонентам препарата, а также непосредственно к артикаину;
• Гиперчувствительность к амидовым анестезирующим препаратам;
• Гиперчувствительность к сульфитам, особенно при бронхиальной астме;
• Различные сердечно-сосудистые заболевания.

Точный набор противопоказаний разнится в зависимости от концентрации активнодействующего вещества и дополнительных компонентов препарата, и поэтому различен для средств от разных производителей. Поэтому непосредственно перед применением необходимо ознакомиться с прилагаемой инструкцией.

Препарат также противопоказан детям до 4 лет, поскольку клинических испытаний безопасности и эффективности не проводилось.

До 2013 года считалось, что артикаин безопасен для применения у беременных. Однако новейшие исследования показывают, что препарат всё-таки проникает через плацентарный барьер, но не столь сильно, как лидокаин или новокаин. Тем не менее, применять артикаин при беременности не рекомендуется, либо требуется соблюдать максимальную осторожность. Также необходимо определить целесообразность использования анестетика. По состоянию на 2017 год клинических исследований влияния артикаина на развитие плода не проводилось. Однако стоит учесть, что этот препарат, как и многие другие анестетические лекарственные средства местного действия, может вызвать у будущего ребенка брадикардию.

Препарат не попадает в грудное молоко (или попадает в незначительных концентрациях), поэтому нет необходимости прерывать лактационный период в случае использования артикаина.

Как хранить артикаин

Данный анальгетик местного действия должен хранить с соблюдением температурного режима – не выше 25 градусов по шкале Цельсия. Рекомендуется не извлекать его из упаковки. При хранении в отдельных прозрачных шприцах избегать воздействия солнечного света и особенно прямых лучей.

Как и другие медикаменты, артикаин должен храниться в недоступном для детей месте.

Ультракаин и лидокаин — два самых обсуждаемых препарата для местной анестезии. Их практически всегда противопоставляют друг другу. А вот мнения о том, какой анестетик лучше, встречаются диаметрально противоположные. Одни считают лидокаин эффективным, надежным и проверенным временем препаратом, другие – устаревшим средством, которому не место в повседневной практике. Ультракаин также не заслужил однозначной положительной оценки: восторженные отзывы об эффективности анестезии разбавляются многочисленными жалобами на побочные эффекты.

Исследования показывают, что при прочих равных условиях обезболивающий эффект ультракаина сильнее, а токсичность ниже. Однако это не означает, что лидокаин должен быть совершенно списан со счетов. При правильном выборе методики обезболивания с его помощью можно добиться хорошей анальгезии и избежать побочных эффектов. С другой стороны ошибки в определении показаний и погрешности в технике врачебной манипуляции могут свести на нет все объективные преимущества ультракаина.

Для проведения местной анестезии при беременности лучше использовать Ультракаин Д (без адреналина), так как безопасность лидокаина в этом случае убедительно не доказана.

Единственный случай, когда следует отказаться от лидокаина в пользу ультракаина – проведение анестезии при беременности. И тот и другой препарат попадают в периферическую кровь и способны проникать через плацентарный барьер. Однако ультракаин метаболизируется намного быстрее, поэтому оказывает гораздо меньшее влияние на плод.

Механизм действия местных анестетиков амидного ряда

Распространение болевого импульса в нервном волокне происходит за счет изменения полярности клеточной мембраны. Изменение потенциала обеспечивается работой особых белковых комплексов мембраны, натриевых и калиевых каналов. Первые отвечают за возбуждение и распространением чувствительного импульса, вторые – за восстановление первоначального равновесия.

Молекула местного анестетика состоит из жирорастворимого и водорастворимого фрагментов, которые связаны между собой амидной связью. Липофильное ароматическое кольцо позволяет анестетику проникать вглубь клеточной мембраны нервного волокна, а гидрофильная группа действует изнутри, блокируя активность натриевых каналов. Транспорт натрия через клеточную мембрану не происходит, поэтому проведение болевого импульса блокируется.

Особенности химической структуры ультракаина

В растворе анестетик взаимодействует с молекулами воды и переходит в активную ионизированную форму, смещая кислотно-основное равновесие в щелочную сторону. В кислой среде происходит реакция нейтрализации в результате которой амидная связь разрушается и анестетик становится неактивным. Тканевая жидкость человека в норме имеет слабо кислую среду, а в зоне воспаления кислотность повышается. Поэтому воспаленные ткани обезболиваются хуже.

Помимо амидной группы, которая связывает липофильную и гидрофильную часть, молекула артикаина (действующее вещество ультракаина) содержит более реакционноспособную эфирную группу. В кислой среде тканевой жидкости она подвергается гидролизу в первую очередь, обеспечивая сохранность амидных групп, поэтому в целом действие ультракаина в сравнении с лидокаином оказывается более длительным.

Отличия регионарной и инфильтрационной анестезии и преимущества ультракаина

К регионарным методам обезболивания относится спинальная и эпидуральная анестезия, обезболивание в области крупных нервных сплетений, а также проводниковая анестезия в стоматологии и челюстно-лицевой хирургии. В этом случае создается депо лекарственного препарата в зоне прохождения проводящего нервного ствола и блокируется чувствительность всей зоны его иннервации. Анестетик доставляется непосредственно к волокну и практически сразу получает доступ к мембране нервной клетки, минимально взаимодействуя с тканевой жидкостью.

Инфильтрационная анестезия подразумевает введение препарата непосредственно в зону, которую необходимо обезболить. Пропитывая ткань, анестетик инактивирует мельчайшие нервные окончания, поэтому боль не ощущается. В этом случае часть анестетика, не достигая точки приложения своего действия, инактивируется тканевой жидкостью, особенно если обезболивание проводится на воспаленной ткани.

Различия в действии ультракаина и лидокаина в полной мере проявляются при проведении инфильтрационной анестезии, особенно в условиях воспаления. Эффективность при проводниковом обезболивании отличается незначительно.

Преимущества ультракаина проявляются при проведении инфильтрационной анестезии. Благодаря устойчивости к действию тканевой жидкости ультракаин действует лучше и проникает в ткани глубже, чем лидокаин при аналогичной методике введения. В меньшей степени подверженный действию кислой среды, ультракаин обеспечивает удовлетворительный уровень обезболивания при инфильтрации воспаленной ткани.

Лидокаин и ультракаин в стоматологии

При правильном выборе методики анестезии адекватный уровень обезболивания можно получить независимо от вида анестетика. Чувствительность лидокаина к действию тканевой жидкости можно компенсировать за счет проведения проводниковой анестезии. В этом случае удается достичь адекватного уровня обезболивания и уменьшить дозу анестетика. Но проводниковая анестезия существенно сложнее в исполнении и сопряжена с рядом побочных эффектов, которые крайне отрицательно воспринимаются пациентами.

Именно поэтому большинство стоматологов предпочитают использовать ультракаин, который дает возможность отказаться от применения технически сложных методик проводникового обезболивания, в том числе и на нижней челюсти, при этом:

• снижается риск местных осложнений, таких как травма нервного ствола или гематома, в связи с отказом от проводникового обезболивания;
• отсутствуют побочные эффекты в виде онемения губы, половины челюсти, языка, что позволяет пациентам сразу же после посещения стоматолога вести обычный образ жизни;
• сокращается время врачебного приема, так как инфильтрационная анестезия ультракаином наступает через 3-5 минут после введения, а не через 15-30, как проводниковая лидокаином.

Ультракаин – идеальное средство для проведения поверхностной анестезии в стоматологии, но его использование для проводникового обезболивания в амбулаторной практике не оправдано.

Встречаются и отрицательные отзывы пациентов о применении ультракаина. Чаще всего негативные ощущения возникают при неправильном выборе методики обезболивания или в результате побочного действия адреналина.

• Уникальная способность ультракаина к диффузии в сочетании с устойчивостью к действию тканевой жидкости часто превращает проводниковую анестезию в центральную. При этом у пациента может занеметь половина лица (вместо ожидаемого обезболивания боковых зубов верхней или нижней челюсти) или же начинает двоиться в глазах после анестезии при лечении фронтального резца. Поскольку действие анестетика полностью обратимо, такое состояние не опасно, но эмоционально переживается достаточно тяжело.
• При выборе анестетика нужно учитывать сопутствующие заболевания и общее состояние пациента. Обязательно нужно сообщать врачу о наличии гипертонической болезни, патологии щитовидной железы и сердечно-сосудистой системы, а также о нежелательных реакциях на анестетики с адреналином, если они уже возникали ранее. В этом случае нужно использовать Ультракаин Д, который не содержит адреналина.

Ультракаин и лидокаин для регионарной анестезии

Поскольку регионарная анестезия предусматривает введение препарата непосредственно к нервному стволу, то способность анестетика противостоять разрушению в кислой среде не так существенна. Глубина анестезии в этом случае отличается не сильно, но все же ультракаин дает более продолжительный эффект, поэтому его широко применяют для отключения периферических нервов и нервных сплетений. Доказана безопасность и эффективность ультракаина для проведения эпидуральной и спинальной анестезии, но в этом случае его не считают препаратом выбора.

Ни один анестезиолог не сможет однозначно ответить на вопрос, какой анестетик лучше – лидокаин или ультракаин, потому что все очень индивидуально. И все зависит от пациента, от участка тела, которое необходимо обезболить, и от вида операции. Все это обязательно учитывается, и только после полного анализа врач выбирает наиболее подходящий анестетик.

Чтобы определить, что лучше – анестезия лидокаином или ультракаином, нужно сначала разобраться в основных характеристиках этих двух препаратов.

Характеристика лидокаина

Этот анестетик на слуху у большинства пациентов. Больше него популярен, разве что, новокаин. Лидокаин был синтезирован в 1943 году и стал одним из немногих обезболивающих препаратов, оказывающих еще и антиаритмическое действие. То есть его используют также в качестве сердечного депрессанта. Это означает, что анестетик подавляет активность ЦНС (его действие схоже с действием алкоголя), поэтому в больших дозах он может сработать как снотворное.

Кстати! Некоторые люди после сложных стоматологических операций с лидокаином (например, удаление зуба мудрости) чувствуют сонливость. Это как раз связано с тем, что для стопроцентного обезболивания врач перестраховывается и вводит большую дозу «заморозки».

Как выглядит

В естественном виде лидокаин – это серо-белый порошок, который легко растворяется в воде с образованием солянокислого раствора. Именно в жидком виде его преимущественно и используют.

Встречаются также и другие лекарственные формы лидокаина:

• раствор для инфузий (при проведении проводниковой или эпидуральной анестезии)
• пластыри, которые наклеивают на поврежденные участки кожи для быстрого местного обезболивания;
• спрей для кожи (при ушибах);
• спрей для слизистой (на открытые раны, на десны, на горло при проведении процедуры ФГДС).

Как действует

При нанесении блокирует генерацию импульсов в окончаниях чувствительных нервов. За счет этого человек не чувствует боль в месте применения. С поверхности кожи лидокаин быстро улетучивается, поэтому эффект кратковременный. А при введении под кожу препарат рассасывается длительно, поэтому ощущение обезболивания сохраняется на 70 и более минут.

Анестетический эффект лидокаина наступает достаточно быстро, но не сразу. Врач сначала обкалывает операционную зону анестетиком, затем выжидает 2-3 минуты, уточняет у пациента, чувствует ли он что-нибудь, и только потом приступает к манипуляциям.

Противопоказания и побочные эффекты

У лидокаина их очень мало, что и позволяет применять его повсеместно и часто. Этот анестетик не используется при атриовентрикулярной блокаде, малом объеме крови (например, после сильной кровопотери) и при аллергии. Игнорирование противопоказаний к лидокаину либо несоблюдение дозировок приводит к возникновению побочных эффектов:

• анафилактический шок;
• повышенная возбудимость;
• паралич ног;
• снижение остроты зрения и слуха;
• одышка;
• местные отеки;
• аритмия.

Все это случается крайне редко, потому что атриовентрикулярная блокада – это редкая патология. И аллергия на лидокаин тоже встречается не часто.

Характеристика ультракаина

Гормональный анестетик с более выраженным действием. В отличие от лидокаина, ультракаин – это не самостоятельный препарат, а производное, состоящее из артикаина и адреналина. Артикаин был синтезирован в 1969 году. В стоматологическую практику был введен только в 1978 году, потому что эксперименты с адреналином были опасны и часто приводили к серьезным последствиям.

Как выглядит

Ультракаин имеет одну лекарственную форму – раствор, который используют для инъекций (введения внутримышечно) и инфузий (введения внутривенно). Дозировка рассчитывается более строго, потому что это гормональный препарат. По этой же причине ультракаина нет в свободной продаже. И это еще одно различие с лидокаином, который продается в аптеках.

Как действует

Механизм действия ультракаина кардинально отличается от действия лидокаина. Адреналин, попадая в кровь, сразу сужает сосуды, и сам анестетик рассасывается медленнее. Основная его часть сосредотачивается в месте инъекции, поэтому эффект получается моментальным. Такой концентрированный раствор остается в зоне воздействия надолго: более 2 часов.

Кстати! Благодаря такому быстрому и мощному эффекту, ультракаина для анестезии требуется в разы меньше. А чем меньше дозировка анестетика, тем лучше для пациента.

А вот сонливости ультракаин не вызывает. Даже наоборот: т.к. это препарат с адреналином, пациенту после такой заморозки становится не до сна. Хотя и особо бодрым его не назовешь, потому что дозировка гормона минимальна.

Противопоказания и побочные действия

Именно они вынуждают врачей делать выбор в пользу лидокаина. Потому что если бы не противопоказания и побочные действия, ультракаин был бы идеальным анестетиком. Его не применяют при:

• гипертонии;
• болезнях щитовидной железы;
• сердечно-сосудистых патологиях;
• астме.

Также ультракаин нельзя детям до 5 лет, беременным (адреналин может вызвать тонус матки) и женщинам в первые 5 дней менструального цикла.

Побочные действия ультракаина могут быть обусловлены воздействием как анестетика артикаина, так и адреналиновой составляющей. В первом случае это то же самое, что и у лидокаина (аллергическая реакция, одышка, отек). От адреналина побочные действия более серьезные:

• судороги;
• тахикардия;
• острая сердечная недостаточность;
• асфиксия.

Если ультракаин использовали как местный анестетик в комплексе с общим наркозом, то в условиях реанимации будет несложно оказать пациенту экстренную помощь и скорректировать параметры. Если же проблемы возникнут в стоматологическом кресле, это сложнее. Поэтому стоматолог перед применением ультракаина удостоверяется в отсутствии противопоказаний и внимательно рассчитывает дозу.

Что общего и разного у этих анестетиков

Подведем промежуточные итоги. Несмотря на то, что лидокаин – обычный анестетик, а ультракаин – адреналиновый, эти два препарата имеют много общего. Хотя бы то, что чаще всего оба они используются в стоматологии. Вот только для стандартных процедур (лечение, удаление простого зуба) применяют лидокаин. Если же операция подразумевает сильную болезненность, или для вмешательства нужно больше времени, берут ультракаин.

Также эти два анестетика объединяет следующее:

• отличный обезболивающий эффект;
• сфера применения (местная и инфильтрационная анестезия);
• возможность развития побочных действий.

Разница же у лидокаина и ультракаина, прежде всего, в составе. Наличие адреналина в одном из них делает два препарата разными с точки зрения эффективности. Отличия есть и в механизме распространения препаратов на клеточном уровне, но это волнует только врачей-цитологов. Стоматологу, проводящему анестезию, достаточно знать принцип действия лидокаина и ультракаина. А пациенту нужно еще меньше – быть уверенным, что анестезия хорошая, и что во время врачебных манипуляций ему будет не больно.

Подведем итоги

Мы выяснили, чем отличается лидокаин от ультракаина, определили их основные характеристики. Теперь сведем все это в список основных вопросов, которые часто задают пациенты.

• Что сильнее? Однозначно ультракаин. Поэтому для сложно операций используют его (при отсутствии противопоказаний).
• Что надежнее? Тоже ультракаин, т.к. он действует дольше.
• Что безопаснее? Ультракаин при условии, что его применяют в правильной дозировке, а также с учетом анамнеза жизни пациента и отсутствия у него аллергии и других противопоказаний.
• Что дешевле? Лидокаин. Поэтому его повсеместно используют для стандартной стоматологической анестезии.
• Что популярнее? В последнее время популяризируется ультракаин, несмотря на его дороговизну по сравнению с лидокаином. По крайней мере, в частных клиниках стараются использовать именно адреналиновый анестетик, потому что его нужно меньше. А значит и пациенту такая анестезия принесет меньше вреда.

Получается, что ультракаин является ответом на самый главный вопрос – что лучше – потому что он обошел лидокаин в большинстве категорий, кроме цены. Упаковка адреналинового анестетика из 10 ампул по 1,7 мл стоит около 1000 рублей. А аналогичное количество лидокаина можно приобрести всего за 50 рублей.